浅论美国医药用途专利创造性：关于“合理的成功预期”

 Osi Pharmaceuticals, LLC v. Apotex Inc., 18-1925 (Fed. Cir. 2019)

 争议的权利要求保护一种治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的厄洛替尼药物组合物。

 现有技术Schnur指出厄洛替尼是EGFR抑制剂，可用于治疗哺乳动物的过度增殖性疾病，例如肺癌是这类化合物可以治疗的众多疾病之一，但Schnur没有讨论NSCLC。

 现有技术OSI的10-K指出厄洛替尼针对多种症，包括卵巢、胰腺、非小细胞肺（NSCLC）和头颈，随着I期安全性试验的完成以及在美国癌症患者中启动II期临床试验，达到了一个重要的里程碑，但OSI的10-K没有披露任何关于厄洛替尼对 NSCLC 疗效的数据。

现有技术Gibbs是一篇综述文章，Gibbs指出EGFR是一个药物开发靶点，并提到“厄洛替尼是ATP 与 EGFR活性位点结合的竞争性抑制剂，目前正在进行临床试验。……然而，这些化合物在临床前模型中似乎具有良好的**活性，具有可接受的治疗指数，特别是在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中。”但是上述内容依赖的参考文献12和13完全没有关于使用厄洛替尼治疗NSCLC的数据。

 争议的焦点在于，将Gibbs或10-K与Schnur结合，是否会为本领域普通技术人员提供在哺乳动物中使用厄洛替尼治疗NSCLC 的合理成功预期。

 美国联邦巡回上诉法院认为，所引用的现有技术均没有披露任何关于厄洛替尼治疗NSCLC疗效的数据或其他信息，不包含任何临床（人类）数据或临床前（动物）数据，甚至不包括关于厄洛替尼对NSCLC影响的体外（试管）数据。同时，无可争议的是，NSCLC治疗是高度不可预测的，在1990年至2005年期间（包括发明之时），有1,630种其他新药化合物，像厄洛替尼一样，靶向NSCLC并在II期试验中进行了研究，这些化合物的失败率是99.5%。考虑到如此高的失败率，给定99.5%的失败率且没有疗效数据或任何其他可靠的成功指标，在发明之时**合理的预期是失败，而不是成功。因此，本领域普通技术人员无法基于Gibbs或10-K与Schnur的组合，对使用厄洛替尼治疗非小 细胞肺癌（NSCLC）产生合理的成功预期。

 Alexion Pharmaceuticals, Inc. v.  Bioepis Co. Ltd., 1:24-cv-00005 (D. Del. 2024)

争议的权利要求保护一种依库珠单抗（SOLIRIS）治疗非典型溶血性尿毒症综合征（aHUS）的方法。

现有技术SOLIRIS药品标签 (2007) 提供了依库珠单抗针对另一种补体过度激活疾病（PNH）的FDA批准治疗的给药方案。

 现有技术Noris(2005) 是一篇综述文章，表明在专利的优先权日，本领域普通技术人员认识到PNH和aHUS是由补体系统过度激活引起的溶血性疾病，Noris(2005) 进一步指出，依库珠单抗是一种“针对C5 的单克隆抗体，可抑制末端补体成分的激活，并表示希望它（以及另外两种化合物）一旦上市可以治疗aHUS患者”。

 争议的焦点在于，结合Noris (2005) 和 SOLIRIS (2007) 时，是否会为本领域普通技术人员提供依库珠单抗治疗aHUS的合理成功预期。

 美国联邦巡回上诉法院认为，本案中的本领域普通技术人员有理由预期使用依库珠单抗成功治疗aHUS，因为该疾病的机制，即C5通路，已被确定。已有充分证据表明本领域普通技术人员会知道SOLIRIS在临床上是安全的，并且通过抑制C5通路具有合理可能成功治疗aHUS。

来源：药物IP观澜 免责声明：版权归原创所有仅供学习参考之用，禁止用于商业用途，部分文章推送时未能及时与原作者取得联系，若来源标错误侵犯到您的权益烦请告知我们将立即删除。